药物化学复习重点

　　“药物化学”是关于药物的发现、确证和开发，并在分子水平上研究药物作用方式的一门科学。那么药物化学知识的复习重点有哪些呢？

　　第一篇　化学治疗药(19个)复习重点

　　β-内酰胺类抗生素

　　一、青霉素

　　1、β内酰胺 + 氢化噻唑

　　2、3个手性碳，2S,5R,6R

　　3、合用丙磺舒，排泄↓

　　4、缺点：不耐酸碱(易水解)、不耐酶、抗菌谱窄、过敏反应(青霉噻唑)

　　【抗菌增效剂：丙磺舒、甲氧苄啶、克拉维酸】

　　【半合成青霉素】

　　1.耐酸青霉素：侧链引入吸电子基团(苯氧基)

　　(青霉素V钾、非奈西林、丙匹西林)

　　2.耐酶青霉素：侧链引入体积较大的基团(苯异噁唑)

　　(苯唑西林、氯唑西林、双氯西林)

　　3.广谱青霉素：侧链引入极性基团(苯酰胺)

　　氨苄西林、阿莫西林

　　4.其他类：哌拉西林(哌嗪酮酸)、替莫西林(6-OCH3)

　　【知识点】含游离氨基侧链，具有亲核性，极易生成聚合物(氨基→β内酰胺环中羰基)

　　二、头孢药圈会员收集分享

　　1、β内酰胺 + 氢化噻嗪(3位和氨基侧链)

　　2、2个手性碳
       3、联系：氨苄西林、阿莫西林

　　1、克拉维酸钾：自杀机制 【不可逆】

　　2、舒他西林(前)：氨苄西林:舒巴坦=1:1

　　3、他唑巴坦：三氮唑

　　四、非经典β-内酰胺类

　　1、亚胺培南：受肾肽酶分解，与酶抑制剂西司他丁钠合用(同类：美罗培南——对肾肽酶稳定)

　　2、氨曲南：对酶稳定，对需氧G-菌(铜绿假单胞)作用强

　　大环内脂类抗生素

　　五、红霉素药圈会员收集分享

　　1、红霉素：14元环，环内无双键，酸水解、水溶性差

　　2、琥乙红霉素：5位氨基糖2”羟基-琥珀酸乙酯

　　克拉霉素：C-6羟基甲基化(-OCH3)

　　罗红霉素：C-9肟衍生物

　　阿奇霉素：含氮15元环

　　氨基糖苷类抗生素

　　六、阿米卡星

　　1、阿米卡星：①氨基羟丁酰基(对各种转移酶稳定);②手性碳：L-(-) 型活性>DL(±)型>D-(+)型

　　2、同类药物：硫酸奈替米星(N-乙基保护)、硫酸依替米星、硫酸庆大霉素(C1、C1a、C2)

　　3、共同性质：氨基糖+氨基醇，碱性，耳肾毒性

　　四环素类抗生素

　　七、盐酸四环素/土霉素

　　1、酸碱两性(酚羟基/烯醇基，氨基)[等电点=5];酸碱下都不稳定(C-6羟基)

　　2、同类：①盐酸多西环素(脱氧土霉素);②盐酸美他环素(甲烯土霉素);③盐酸米诺环素(四环素6位去甲基/羟基，7位加二甲氨基，活性最好)

　　3、与金属离子螯合：四环素、喹诺酮、异烟肼、乙胺丁醇、乙酰半胱氨酸(巯基)

　　喹诺酮类抗菌药

　　八、诺氟沙星

　　1、构效：3羧4羰(必需)【顺口：15678，丙氨氟嗪甲】

　　2、毒性：①3羧4羰-金属离子络合;②8位F-光毒性

　　环丙沙星

　　左氧氟沙星(毒性最小)

　　司帕沙星(抗菌活性强;光毒+心毒)【怕死?】

　　加替沙星(Q-T间期延长)

　　磺胺类药物及抗菌增效剂

　　九、磺胺嘧啶/磺胺甲噁唑

　　1、磺胺嘧啶：流行性脑膜炎(流脑)首选

　　2、复方新诺明：磺胺甲噁唑:甲氧苄啶=5:1

　　【二氢叶酸还原酶抑制剂】

　　甲氧苄啶、乙胺嘧啶、甲氨蝶呤、培美曲塞

　　抗结核药

　　十、异烟肼

　　1、异烟肼：①肼基具还原性，可被氧化;游离肼毒性大;②乙酰肼具肝毒性;③与金属离子络合

　　2、同类：利福平(酶诱导剂、排泄物橘红色)

　　盐酸乙胺丁醇(2手性碳，3异构体，药用右旋体)

　　对氨基水杨酸钠、链霉素

　　吡嗪酰胺(部分前体药物)

　　十一、抗真菌药物

　　1、三氮唑类抗真菌药：(特康唑)、伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑【顺口：TIFF】

　　2、咪唑类抗真菌药：咪康唑、酮康唑、噻康唑、(益康唑)——【抑制细胞色素P450】

　　3、其他类抗真菌药：两性霉素B、特比萘芬(烯、炔)、氟胞嘧啶

　　抗病毒药

　　十二、齐多夫定(非开环核苷)

　　1、齐多夫定：抗HIV首选，骨髓抑制

　　2、同类药物：司他夫定(胸苷、2，3位双键)

　　拉米夫定(硫代胞苷、也抗乙肝病毒)

　　扎西他滨(胞苷)

　　十三、阿昔洛韦(开环核苷)

　　1、阿昔洛韦：第一个，抗疱疹病毒首选药

　　2、同类药物：盐酸伐昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯(阿德福韦的

　　【顺口：阿发更喷饭】

　　【其他抗病毒药】药圈会员收集分享

　　1、非核苷类逆转录酶抑制剂(抗HIV)：奈韦拉平、依法韦仑

　　2、蛋白酶抑制剂(抗HIV)：沙奎那韦、茚地那韦、奈非那韦

　　3、其他类：利巴韦林(广谱、三氮唑)

　　金刚烷胺、金刚乙烷(对称三环状胺、仅亚洲A型流感有效)

　　膦甲酸钠(无机焦磷酸盐有机类似物)

　　奥司他韦(乙酯型前药、防治流感最有效)

　　其他抗感染药

　　十四、甲硝唑

　　1、甲硝唑：①两活性代谢物：2-羟甲基甲硝唑、硝基咪唑乙酸;②具芳香硝基化合物的反应;碱性氮杂环，与三硝基苯酚反应;③抗贾第鞭毛虫、滴虫、阿米巴、厌氧菌

　　2、其他硝基咪唑类：替硝唑(乙磺酰基)、奥硝唑(左～)

　　【顺口：假假滴阿，讨厌】

　　【其他抗感染药】

　　1、盐酸小檗碱：季铵碱式最稳定(醇式、醛式)

　　2、林可霉素(洁霉素)：-OH，可以替代青霉素

　　克林霉素(氯洁霉素)：-Cl，金葡菌骨髓炎首选

　　3、磷霉素：结构最小的抗生素

　　4、利奈唑胺：噁唑烷酮+吗啉，干扰蛋白质合成起始阶段

　　抗寄生虫药

　　十五、盐酸左旋咪唑(四咪唑)

　　1、左旋咪唑：S构型左旋体;免疫调节剂

　　2、其他驱肠虫药：

　　阿苯达唑：广谱高效，硫原子代谢成阿苯达唑亚砜起效

　　甲苯咪唑：广谱，ABC三晶型-C有效，A无效

　　3、吡喹酮：血吸虫病、绦虫病首选

　　抗疟药

　　十六、青蒿素药圈会员收集分享

　　蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯

　　1、青蒿素：过氧键(必需)，代谢为二氢青蒿素。

　　2、其他类：奎宁：喹啉+喹核碱;3R,4S,8S,9R;金鸡纳反应。

　　磷酸氯喹：4-氨基喹啉，控制症状首选。

　　磷酸伯氨喹：8-氨基喹啉，控制复发传播首选。

　　乙胺嘧啶：FH2还原酶抑制剂，病因性预防首选。

　　抗肿瘤药

　　十七、环磷酰胺(氮芥类烷化剂)

　　1、环磷酰胺：β-氯乙胺，前药，磷酰基强吸电子，毒性↓

　　2、同类：美发仑(L-苯丙氨酸)、异环磷酰胺(前药)

　　【其他烷化剂】

　　2、亚硝基脲类：卡莫司汀、司莫司汀(甲环己基)

　　3、乙撑亚胺类：塞替派(前药，膀胱癌首选)

　　4、甲磺酸酯类：白消安(双功能烷化剂)

　　5、金属配伍物(非烷化剂)：顺铂、奥沙利铂(草酸根)

　　十八、氟尿嘧啶(5-FU，抗代谢药)

　　1、5-FU：核糖基化和磷酰化后产生细胞毒性;实体癌首选

　　2、5-FU的前药：去氧氟尿苷、卡莫氟(酰胺)、卡培他滨

　　3、胞嘧啶类：阿糖胞苷(急非淋)、吉西他滨、卡培他滨

　　嘌呤类：巯嘌呤、氟达拉滨(F代阿糖腺苷)

　　叶酸类：甲氨蝶呤、亚叶酸钙、雷替曲塞、培美曲塞

　　十九、枸橼酸他莫昔芬(抗雌激素)

　　1、他莫昔芬：药用顺式体，绝经后晚期乳腺癌一线药

　　2、芳香酶抑制剂：来曲唑、阿那曲唑(乳腺癌)

　　3、雄激素拮抗剂：氟他胺(前列腺癌)

　　【同类：托瑞米芬，多个Cl】

　　第二篇　中枢神经系统药物(6个)复习重点

　　镇静催眠抗焦虑药

　　一、地西泮(苯二氮(艹卓)类)

　　1、地西泮：(1,2位)、(4,5位)

　　2、奥沙西泮：地西泮代谢物(3位-OH)，极性↑，毒性↓

　　【其他苯二氮(艹卓)类】

　　1，2位拼入三氮唑：艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、咪达唑仑

　　4，5位拼入噁唑环(前药)：奥沙唑仑、卤沙唑仑

　　生物电子等排体：溴替唑仑、依替唑仑(噻吩)

　　【非苯二氮(艹卓)类镇静催眠药】

　　1、唑吡坦：咪唑并吡啶类，苯二氮(艹卓)ω1受体亚型

　　2、艾司佐匹克隆：吡咯烷酮类，GABAA受体

　　3、扎来普隆：吡唑并嘧啶类，苯二氮(艹卓)ω1受体亚型

　　4、丁螺环酮：第一个非苯二氮(艹卓)类抗焦虑药，5-HT1A受体

　　抗癫痫药药圈会员收集分享

　　二、苯巴比妥

　　1、苯巴比妥：丙二酰脲(水解、制成粉针)、5位双取代

　　2、巴比妥同型物

　　【其他抗癫痫药】

　　1、亚胺芪类(二苯并氮杂(艹卓))：卡马西平、奥卡西平

　　2、脂肪酸类：丙戊酸钠

　　3、GABA类似物：氨己烯酸、加巴喷丁(γ-氨基丁酸)

　　4、其他：托吡酯(缩酮——联系氟轻松)

　　抗精神病药

　　三、盐酸氯丙嗪(吩噻嗪)

　　1、氯丙嗪：易氧化，光毒化，锥体外系

　　2、同类：奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪(侧链哌嗪)

　　【其他类型抗精神病药】

　　1、硫杂蒽类(噻吨)：氯普(哌)噻吨，Z>E

　　2、丁酰苯类：氟哌啶醇(锥体大)

　　3、苯酰胺类：舒必利(S-(-)具活性，锥体少)

　　4、二苯并二氮(艹卓)/二苯并氧氮杂(艹卓)：氯氮平/洛沙平

　　——喹硫平、奥氮平(与盐酸氟西汀的复方是美国FDA批准的治疗双极障碍患者抑郁症的唯一药物)

　　5、其他：利培酮(拼合、代谢为 帕利哌酮)、盐酸齐拉西酮(拼合)、盐酸硫利达嗪

　　抗抑郁药

　　四、丙米嗪(二苯并氮杂(艹卓))

　　1、丙咪嗪：NA和5-HT双重重摄取抑制剂，地昔帕明有活性

　　2、二苯并环庚二烯类：多赛平(E-NE\Z-5HT)、阿米替林

　　【抗抑郁药分类】

　　1.选择性NE重摄取抑制剂：瑞波西汀

　　2.选择性5-HT重摄取抑制剂：氟西汀、氯(氟)伏沙明、舍曲林、(艾司)西酞普兰、帕罗西汀

　　3.NE和5-HT双重重摄取抑制剂：丙米嗪、多赛平、文拉法辛、阿米替林、度洛西汀

　　【顺口：病多问阿杜】

　　4.单胺氧化酶抑制剂：吗氯贝胺

　　5.NE能和特异的5-HT能抗抑郁药：米氮平、米安色林

　　【抗抑郁药的代谢】

　　1.选择性NE：瑞波西汀(O-去乙基)

　　2.选择性5-HT：氟西汀(N-去甲基)、氯(氟)伏沙明(O-去甲基)、舍曲林(N-去甲基)、西酞普兰(N-去甲基)、帕罗西汀

　　3.NE和5-HT双重：丙米嗪(N-去甲基)、多赛平(N-去甲基)、文拉法辛(O-去甲基)、阿米替林(N-去甲基)、度洛西汀(N-去甲基) 【顺口：波西沙拉】

　　4.MAO抑制剂：吗氯贝胺 【顺口：怕吗?】

　　5.NE能和特异的5-HT能：米氮平(N-去甲基)、米安色林(N-去甲基)

　　神经退行性疾病治疗药

　　五、吡拉西坦(酰胺类中枢兴奋药)

　　1、吡拉西坦：γ-氨基丁酸衍生物(同类：茴拉西坦)

　　2、乙酰胆碱酯酶抑制剂：盐酸多奈哌齐、酒石酸利斯的明(不可逆)、石杉碱甲/氢溴酸加兰他敏(天然)

　　3、N-甲基-D-谷氨酸受体拮抗剂(NMDA)：盐酸美金刚

　　4、其他类：长春西汀(抑制磷酸二酯酶)、盐酸倍他司汀(类组胺、又抑制组胺释放)

　　镇痛药

　　六、吗啡

　　1、吗啡：左旋有效、酸碱两性、易氧化、Maquis反应(甲醛硫酸)、Fr?hde反应(钼硫酸)、受体结合点(123)

　　2、半合成镇痛药：盐酸羟考酮(3位-OCH3，纯激动剂)、盐酸纳洛酮(烯丙基，纯拮抗剂)

　　【合成镇痛药】药圈会员收集分享

　　1、吗啡喃(去掉E环)：布托啡诺(激动剂或拮抗剂)

　　2、苯吗喃(去掉E、打开C)：(喷他佐辛)

　　3、哌啶类(保留A、D环)：哌替啶、芬太尼、阿芬太尼(四氮唑)、瑞芬太尼

　　4、氨基酮(仅保留A、二苯基庚酮类/苯基丙胺类)：美沙酮(戒断治疗，Q-T间期延长和尖端扭转型心动过速)、右丙氧芬

　　5、其他类：布桂嗪(激动-拮抗剂)、曲马多(环己基)

　　第三篇　传出神经系统药物(5个)复习重点

　　胆碱受体激动剂和胆碱酯酶抑制剂

　　一、氯贝胆碱药圈会员收集分享

　　1、氯贝胆碱：季铵结构

　　2、同类：毛果芸香碱(内酯环易水解)

　　3、胆碱酯酶抑制剂：溴新斯的明(氨基甲酸酯类、季铵)

　　4、胆碱酯酶复活剂：碘解磷定(2-吡啶甲醛肟季铵盐最有效)

　　M胆碱受体拮抗剂

　　二、硫酸阿托品

　　1、阿托品：莨菪醇+莨菪酸(天然S构型，提取时消旋化)

　　2、同类：①东莨菪碱(6,7氧桥、中枢最强)、山莨菪碱(6-OH)、丁溴东莨菪碱(季铵)、噻托溴铵、异丙托溴铵

　　②溴丙胺太林(季铵)

　　N胆碱受体拮抗剂(肌松药)

　　三、氯化琥珀胆碱(去极化型)

　　1、琥珀胆碱：中毒禁止用抗胆碱酯酶药解救

　　2、非去极化型肌松药(双酯双季铵)：

　　阿曲库铵、米库氯铵、多库氯铵(四氢异喹啉类【阿米多456】)

　　泮库溴铵(雄甾衍生物)

　　肾上腺素受体激动剂

　　四、肾上腺素

　　1、肾上腺素：R-(-)，儿茶酚胺(受COMT和MAO催化)、易被氧化

　　2、其他儿茶胺：去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺(去甲肾生物前体)、多巴酚丁胺(选择性β1)、(甲基多巴)

　　【其他激动剂】

　　α激动剂：麻黄碱(左1R,2S)/伪麻黄碱(右1S,2S)——易制毒、间羟胺

　　选择性β2激动剂：沙丁胺醇(短效)、沙美特罗(苯丁氧己基、长效)、特布他林、克伦(Cl)特罗(瘦肉精)、福莫特罗(长效)

　　肾上腺素受体拮抗

　　五、普萘洛尔(芳氧丙醇胺类)

　　1、普萘洛尔：S-(-)活性高，(β1β2)

　　2、芳氧丙醇胺类：①选择性β1：阿替洛尔(酰胺)、美托洛尔(甲氧乙基)、艾司洛尔(软药-甲酯、超短效)、比索洛尔(特异性高、强效长效、伴糖尿病)

　　②卡维地洛(αβ)、噻吗洛尔(β1β2、S-左旋药用)

　　3、苯乙醇胺类：索他洛尔(β1、抗心律失常)R-(-)

　　第四篇　心血管系统药物(8个)复习重点

　　抗心律失常药

　　一、奎尼丁(ⅠA)

　　1、奎尼丁：(3R,4S,8R,9S)，奎宁(3R,4S,8S,9R)

　　2、其他：普鲁卡因胺(酰胺)、利多卡因(酰胺)、美西律、普罗帕酮(R,S代谢不同)、胺碘酮(影响甲状腺代谢)、多非利特(特异性)

　　【抗心律失常药分类及作用机制】

　　Ⅰ类：钠通道阻滞剂药圈会员收集分享

　　ⅠA：奎尼丁、普鲁卡因胺——适度阻滞钠通道

　　ⅠB：利多卡因、美西律——轻度阻滞钠通道

　　ⅠC：普罗帕酮、(氟卡尼)——明显阻滞钠通道

　　Ⅱ类：β受体阻滞剂：普萘洛尔——抑制交感神经

　　Ⅲ类：钾通道阻滞剂：胺碘酮、多非利特——抑制K+外流，延长APD

　　Ⅳ类：钙通道阻滞剂：维拉帕米、地尔硫(艹卓)

　　——抑制钙离子内流

　　【普鲁卡因胺——甲氧氯普胺】

　　抗心力衰竭药

　　二、地高辛

　　1、地高辛：安全范围小

　　2、同类：去乙酰毛花苷

　　抗高血压药药圈会员收集分享

　　三、卡托普利(ACEI)

　　1、卡托普利：1个游离羧基，巯基(皮疹、味觉障碍)、干咳(共有)、非前药

　　2、赖诺普利：2个游离羧基、非前药 【顺口：莱卡】

　　3、其他：依那普利、福辛普利(磷酰基)、喹那普利、雷米普利

　　【AT1受体拮抗剂】

　　1、共同点：克服干咳副作用，联苯、四氮唑(酸)或咪唑，【顺口：连坐沙滩】

　　2、代表药：氯沙坦钾(第一个)、缬沙坦(无咪唑)、厄贝沙坦(螺环)、替米沙坦(无四氮唑)、坎地沙坦酯(前药)

　　钙通道拮抗剂

　　四、硝苯地平(二氢吡啶类)

　　1、硝苯地平：光歧化，产生(亚)硝基苯吡啶，C-4非手性

　　2、氨氯地平：2位氨基侧链，3,5位酯不同，苯2位Cl

　　3、尼(群、莫、卡)地平：2,6位甲基，3,5位酯不同，苯3位-NO2

　　【非二氢吡啶类钙拮抗剂】

　　1、芳烷基胺类：维拉帕米

　　2、苯硫氮(艹卓)类：地尔硫(艹卓)

　　3、三苯哌嗪类：(氟)桂利嗪

　　【其他抗高血压药】

　　1、中枢：甲基多巴(α2)、可乐定(α2、咪唑啉I1)、莫索尼定(咪唑啉I1)

　　2、交感神经系统(影响递质)：利血平(光热下，3β-H差向异构化失活)

　　调血脂药

　　五、洛伐他汀(HMG-CoA 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂)

　　1、共性：横纹肌溶解，3，5-二羟基羧酸(内酯必须水解)

　　2、前药：洛伐他汀、辛伐他汀

　　3、手性碳：8个(洛伐他汀);7个(辛伐他汀);2个(氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀钙

　　六、氯贝丁酯(苯氧乙酸类)

　　1、共性：降TG，异丁酸结构，前药(酯→酸)

　　2、非诺贝特(前药)、吉非罗齐(苯氧戊酸类)

　　抗心绞痛药

　　七、硝酸甘油(硝酸酯类)

　　1、共性：释放NO，易爆炸

　　2、硝酸异山梨酯(舌下)、单硝酸异山梨酯(生物利用度100%)—与洋地黄、利尿剂合用治疗慢性心力衰竭

　　抗血小板和抗凝药

　　八、奥扎格雷药圈会员收集分享

　　同类药物：西洛他唑、氯吡格雷、噻氯匹定、替罗非班

　　【抗血小板和抗凝药考点】

　　1.TXA2合成酶抑制剂：奥扎格雷

　　2.磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂：西洛他唑(四氮唑)

　　3.血小板ADP受体拮抗剂：硫酸氯吡格雷(前药)，盐酸噻氯匹定

　　4.GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂：替罗非班

　　5.抗凝药：华法林钠(香豆素类、内酯结构、代谢立体选择性)

　　第五篇　泌尿系统药物(5个)复习重点

　　利尿药

　　一、氢氯噻嗪(Na+-Cl-同向转运抑制剂-中效)

　　1、氢氯噻嗪：显酸性、碱性下失活、排钾利尿药

　　2、同类：氯噻酮、吲达帕胺

　　二、呋塞米(Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂-强效)

　　1、呋塞米：显酸性、排钾利尿药

　　2、同类：布美他尼(呋塞米 × 40～60倍)

　　【其他利尿药-低效】

　　1、碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺(利尿弱，用于青光眼、脑水肿)

　　2、肾内皮钠通道阻滞剂(保钾)：氨苯蝶啶(排钠保钾最强)、盐酸阿米洛利(看作蝶啶的嘧啶环开环，胍基)

　　3、盐皮质激素受体拮抗剂(保钾)：螺内酯(脱乙酰巯基→坎利酮和坎利酮酸)

　　良性前列腺增生治疗药

　　三、盐酸哌唑嗪(α受体拮抗剂)

　　1、哌唑嗪：第一个选择性α1拮抗剂、【喹唑啉+哌嗪】

　　2、同类：特拉唑嗪(四氢呋喃)、阿夫唑嗪(哌嗪开环、四氢呋喃)、多沙唑嗪(苯并二氧六环)

　　3、5α还原酶抑制剂：非那雄胺、依立雄胺(甾体，注意3位和A环结构区别)

　　四、抗尿失禁药(抗胆碱)

　　1、奥昔布宁：丁炔

　　2、酒石酸托特罗定：

　　二异丙胺药圈会员收集分享

　　3、曲司氯铵：托烷结构、季铵

　　五、性功能障碍改善药

　　1、磷酸二酯酶-5抑制剂：

　　枸橼酸西地那非(视觉障碍、禁与NO供体合用)

　　盐酸伐地那非(可延长Q-T间期)

　　他达拉非(t1/217.5h)

　　2、α受体拮抗剂：甲磺酸酚妥拉明(非选择性)

　　第六篇　呼吸系统药物(3个)复习重点

　　平喘药药圈会员收集分享

　　一、色甘酸钠(稳定肥大细胞细胞膜)

　　1、色甘酸钠(吸入)：抑制过敏介质释放(5-HT、组胺)——凯琳结构的苯并吡喃的双色酮

　　2、同类(白三烯)：①白三烯受体拮抗剂：孟鲁司特、扎鲁司特、普鲁司特;②过敏介质阻滞剂：曲尼司特;③5-脂氧合酶抑制剂：齐留通(第一个N-羟基脲类～)

　　【其他平喘药】

　　1、糖皮质激素(吸入)：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德(16，17位缩酮)

　　2、磷酸二酯酶抑制剂：茶碱(治疗窗窄，须TDM)、氨茶碱(乙二胺盐)、二羟丙茶碱

　　镇咳药

　　二、磷酸可待因(中枢)

　　1、可待因：吗啡3位甲醚衍生物，成瘾性，特殊管理

　　2、同类：右美沙芬(吗啡喃结构;无成瘾性;左旋体镇痛不镇咳)

　　3、外周镇咳药(双机制)：苯丙哌林、喷托维林(酯类)

　　三、祛痰药

　　1、氨溴索：(溴己新)活性代谢产物。

　　2、乙酰半胱氨酸：巯基——机制使二硫键(-S-S-)断裂;用于对乙酰氨基酚的解毒。

　　3、羧甲司坦：巯基不游离，机制异于乙酰半胱氨酸。

　　第七篇　消化系统药物(4个)复习重点

　　抗溃疡药

　　一、西咪替丁(H2受体拮抗剂)

　　1、西咪替丁：极性大，A晶疗效佳，抑制肝药酶CYP450(影响其他药物代谢排泄)，抗雄激素

　　2、同类：法莫替丁(作用强，无抗雄作用，不抑制肝药酶)、雷尼替丁(反式体，全优点)、尼扎替丁、罗沙替丁

　　【H2受体拮抗剂结构对比】

　　抗溃疡药

　　二、奥美拉唑(质子泵抑制剂)

　　【苯并咪唑+亚磺酰基+吡啶环】

　　1、奥美拉唑：前药循环;S-(-)-异构体-埃索美拉唑

　　2、同类：泮托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑(质子泵抑制剂新突破)

　　胃动力药药圈会员收集分享

　　三、多潘立酮(外周D2受体拮抗剂)

　　1、多潘立酮：锥体外系轻，饭后服用，F↑

　　2、甲氧氯普胺(中枢、外周D2拮抗剂，第一个，锥体外系强)

　　3、苯甲酰胺类：

　　①伊托必利(D2拮抗剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂)

　　②莫沙必利(强效、选择性5-HT4激动剂，促进乙酰胆碱释放)——克服(西沙必利)心脏副作用(心律失常、Q-T间期延长)

　　止吐药

　　四、昂丹司琼

　　1、共同点：选择性5-HT3受体拮抗剂，适用于癌症患者放化疗引起恶心呕吐，不良反应小

　　2、代表药：昂丹司琼(吲哚、咪唑)、格拉司琼(苯并吡唑)、托烷司琼(吲哚、托品醇)、盐酸帕洛诺司琼、阿扎司琼

　　第八篇　影响免疫系统药物(5个)复习重点

　　解热镇痛药

　　一、阿司匹林(水杨酸类)

　　1、阿司匹林：风湿热和类风湿关节炎首选，抗血小板，毒

　　2、同类：贝诺酯(前药)、赖氨匹林

　　3、乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚(对氨基酚毒性大)

　　4、吡唑酮类：安乃近(粒细胞↓、血小板↓、再障)

　　非甾体抗炎药

　　二、吲哚美辛(芳基乙酸类)

　　1、吲哚美辛：最强COX抑制剂之一，副作用大

　　2、同类：①双氯芬酸钠(全优)②前药：萘丁美酮(→萘乙酸)、舒林酸(甲基亚砜→甲硫基)、芬布芬(→联苯乙酸)【顺口：“爱淑芬”】

　　非甾体抗炎药

　　三、布洛芬(芳基丙酸类)

　　1、布洛芬：S-(+)活性强，体内无效R-(-)转为S-(+)，临床用外消旋体;胃肠道不良反应少——合用乙醇或同类增加

　　2、萘普生： 临床用S-(+)，6位甲氧基必需

　　【其他类非甾抗炎药】

　　1,2-苯并噻嗪类(选择性COX-2)：吡罗昔康、美洛昔康(甲基噻唑)、氯诺昔康(还激活阿片神经肽系统)

　　选择性COX-2抑制剂：塞来昔布(氟康唑抑制其代谢)、帕瑞昔布(异噁唑、伐地昔布的前药)

　　新结构：尼美舒利(多机制)

　　抗痛风药

　　四、丙磺舒(增加尿酸排泄)

　　1、丙磺舒：增加甲氨蝶呤、磺胺药、降糖药、青霉素等血药浓度;影响利福平和肝素代谢;加速别嘌醇代谢

　　2、同类：苯溴马隆(排尿酸)、秋水仙碱(仅消炎，对尿酸盐无影响，可抗肿瘤)、别嘌醇(抑制尿酸合成)

　　抗变态反应药药圈会员收集分享

　　五、盐酸苯海拉明(氨烷基醚类)

　　1、苯海拉明：预防晕动症和妊娠呕吐

　　2、丙胺类(氯苯那敏)、三环类(赛庚啶、氯雷他定、地氯雷他定、酮替芬)、哌啶类(诺阿司咪唑、非索非那定)、哌嗪类((左)西替利嗪)。

　　3、共同不良反应：中枢抑制、抗胆碱、心毒性、体重增

　　【抗变态反应药其他考点】

　　1.有中枢作用：苯海拉明、氯苯那敏(弱)、赛庚啶、酮替芬(又是过敏介质释放抑制剂)。

　　2.地氯雷他定：氯雷他定的活性代谢物。

　　3.诺阿司咪唑：阿司咪唑活性代谢物，没有阿司咪唑的心脏毒性(尖端扭转型室性心动过速)。

　　4.非索非那定：特非那定的活性代谢物。

　　【抗变态反应药结构】

　　第九篇　内分泌药物(7个)复习重点

　　糖皮质激素类(孕甾)

　　一、醋酸可的松

　　【构效关系】

　　①活性增强：1,2位脱氢，16位-CH3

　　②活性增强，钠潴留更强：6位F，9α位F

　　③产生活性：11位羰基→羟基

　　④延长时间，增加稳定性：21-OH酯化

　　【糖皮质激素结构】

　　雄激素类(雄甾)

　　二、丙酸睾酮

　　1、丙酸睾酮(17-OH酯化前药)，甲睾酮(第一个口服)

　　2、同化激素：苯丙酸诺龙、司坦唑醇

　　雌激素类(雌甾)

　　三、雌二醇药圈会员收集分享

　　1、雌二醇：活性强，改造(延长时间，口服有效)

　　2、同类：苯甲酸雌二醇(肌注、前药)

　　口服——炔雌醇、炔雌醚(前药)、尼尔雌醇

　　3、非甾体类：己烯雌酚(反式)、磷雌酚(前药)

　　孕激素类(孕甾)

　　四、黄体酮

　　1、黄体酮：口服无效

　　2、同类(口服)：①醋酸-甲羟孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮(6位);②炔诺酮、左炔诺孕酮

　　3、抗孕激素：米非司酮(第一个、口服、首过)

　　【孕激素结构对比】

　　五、胰岛素

　　1、特点：AB两肽链、6胰岛素分子、3个二聚体、2个锌原子、六聚体【AB632】、两性(强酸、强碱、热破坏)

　　2、超短效：门冬胰岛素、赖脯胰岛素

　　短效：普通胰岛素(唯一可静注)

　　中效：低精蛋白锌胰岛素

　　长效：精蛋白锌胰岛素

　　超长效：甘精胰岛素、地特胰岛素【甘地】

　　双时相：预混胰岛素

　　降糖药药圈会员收集分享

　　六、格列本脲(磺酰脲类胰岛素分泌促进剂)

　　1、格列XX：【顺口：芳酰胺2碳;苯磺脲6碳】

　　2、同类：格列吡嗪(降餐后血糖)、格列喹酮(中度肾功不全)、格列齐特(又降血小板和血脂)、格列美脲(高长效)

　　3、非磺酰脲类(餐时血糖调节剂)：瑞格列奈(U型、合并肾病)、那格列奈(低毒)、米格列奈(体外胰腺)

　　【其他降糖药】

　　1.双胍类胰岛素增敏剂：二甲双胍(肥胖首选)

　　2.噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂：吡格列酮

　　3.α-葡萄糖苷酶抑制剂(1,2型均可)：阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖

　　骨质疏松治疗药

　　七、阿法骨化醇(促进钙吸收)

　　1、同类：骨化三醇——适合老年人(肾1α羟化酶活性消失)

　　2、选择性雌激素受体调节剂：雷洛昔芬(绝经后妇女)

　　【抗骨吸收药】

　　1、共性：抑制破骨细胞的骨吸收作用，辅助治疗严重高钙血症;口服吸收差，体内不代谢，肾功不全者慎用。

　　2、代表药：阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、帕米磷酸二钠、依替膦酸二钠(双向作用)

　　第十篇　维生素类药物(4个)复习重点

　　脂溶性维生素

　　一、维生素A醋酸酯

　　1、维生素A(视黄醇)：环己烯+共轭壬四烯(9C)，全反式、易氧化

　　2、维A酸(全反视黄酸)：维生素A代谢物，有抗癌作用

　　二、维生素D3

　　途径一：肝脏代谢(加25位羟基)→骨化二醇→肾脏代谢(加1α位羟基)→骨化三醇

　　途径二：肾脏代谢(加1α位羟基)→阿法骨化醇→肝脏代谢(加25位羟基)→骨化三醇

　　【其他脂溶性维生素】

　　1、维生素E(α生育酚醋酸酯)：苯并二氢吡喃+13C侧链，易氧化，用于习惯性流产、肌营养不良、动脉粥样硬化

　　【天然3R右旋，药用外消】

　　2、维生素K1：萘醌+16C侧链，防治出血

　　水溶性维生素

　　三、维生素B6

　　1、维生素B6：吡哆醇、吡哆醛、吡哆胺

　　2、维生素B1：硫胺素或抗神经炎素

　　3、维生素B2：核黄素，促进糖、脂肪、蛋白质代谢，用于唇炎、舌炎及溢脂性皮炎

　　四、维生素C

　　1、维生素C：L-(+)-抗坏血酸活性最高【顺口：老加】

　　2、叶酸：催化“一碳单位”转移反应的辅酶构成部分